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蛋白酶抑制剂

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蛋白酶抑制剂

作者：sexkang 文章来源：性康网点击数：更新时间：2006-9-21 12:05:58

蛋白酶抑制剂适用于不能服用药片和胶囊的儿童，包括nelfinavir, ritonavir, amprenavir及lopinavir/ritonavir。Nelfinavir目前为粉剂，能与水或食物混合，其混合物可制成液体配方。Indinavir可用于能服用胶囊的儿童。Invirase的硬胶囊制剂限制了生物有效性，因此不与两种NRTIs同用。这种制剂初期可用于成人患者，亦有持续的抗病毒效果。具有增强生物有效性的saquinavir软胶囊被FDA批准治疗成人HIV感染，目前正在儿童中评估。

　　Nelfinavir/ritonavir蛋白酶抑制剂与两种NRTIs联合用药，作为受染儿童的初步治疗。基于有限的儿童数据，lopinavir/ritonavir被批准用于６个月以上的儿童。然而，现有的lopinavir/ritonavir的经验表明，这种固定剂量蛋白酶抑制剂联合用药，作为儿童初步治疗的替代疗法，在青少年和成人抗逆转录病毒指南中，选择使用蛋白酶抑制剂。Indinavir和saquinavir软胶囊与两种NRTIs联合用药时，由于儿童的数据有限，亦缺乏液体配方及毒性试验，故仅作为初步治疗的替代疗法。Amprenavir与两种NRTIs或ABC联合用药，可在特殊情况下给予。该疗法既能选择儿童患者作为初步抗逆转录病毒治疗，也能用于成人的抗逆转录病毒患者。由于缺乏３岁以下儿童的数据，所以amprenavir不应用于这一年龄组的儿童。通常儿童数据缺乏，液体配方中高VitE的影响不确定，婴幼儿使用的口服液体配方中，丙烯乙二醇超过WHO的标准。

　　受染成人的研究表明，一些药物抑制细胞色素P450系统，包括蛋白酶抑制剂ritonavir能使其他蛋白酶抑制剂浓度增加。非治疗、小剂量的ritonavir与saquinavir和indinavir联合用药显示，作为药物促进剂使第二种药物血浆浓度升高。小剂量ritonavir产生lopinavir持续的治疗水平, lopinavir/ritonavir蛋白酶抑制剂联合用药，其药物动力学加强。

　　受染成人ritonavir与saquinavir, indinavir或nelfinavir联合用药显示，与两种NRTIs联合用药时有病毒抑制。然而，这些研究是在治疗的成人中进行的，初步治疗时，是否两种蛋白酶抑制剂长期抑制病毒复制优于单一蛋白酶抑制剂尚不清楚。两种蛋白酶抑制剂联合治疗儿童的研究正在进行，但尚无完全数据。由于两种蛋白酶抑制剂联合治疗儿童的数据有限，包括药物动力学、药物的安全性及其效果。虽然作为初步治疗无效儿童的第二方案，但一般不用两种蛋白酶抑制剂作为初步治疗。

Protease Inhibitors
Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection
www.hivatis.org

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