２００６年６月２３日，美国FDA准予加快批准抗HIV药物PREZISTATM片剂。

　　PREZISTATM是一种蛋白酶抑制剂，过去被认为系TMC114，由Tibotec制药有限公司开发，并将在美国投放市场。

　　FDA加快批准药物上市，对严重疾病提供有意义的治疗。该项批准基于TMC114-C213和TMC114-C202研究的HIV病毒载量和CD4+细胞数量的２４周分析。FDA考虑批准PREZISTATM之前需要长期的数据。

　　HIV治疗中最大的挑战之一是对有治疗经历的患者找到新药治疗。在美国，这是对成千上万HIV感染者重要的、新的选择。这些HIV感染者对一种以上的蛋白酶抑制剂耐药。

　　PREZISTATM与ritonavir 100mg及其他抗逆转录病毒药物联合用药，在有抗逆转录病毒治疗经历的成年患者中显示适合HIV感染的治疗，如HIV-1对一种以上蛋白酶抑制剂的耐药株。

　　这一适应症基于PREZISTA/rtv与其他抗逆转录病毒药物联合的两组对照试验中，血浆HIVRNA水平和CD4+细胞数量的２４周分析。对有NRTIs, NNRTIs, PIs治疗经历的、有HIV-1复制的成人患者（尽管给了抗逆转录病毒治疗）进行两组临床研究。

　　当PREZISTA/rtv开始治疗时应考虑以下几点：
　　1. 治疗史，基因型或基因型检测应指导PREZISTA/rtv的使用。

　　2. 与PREZISTA/rtv一起使用的其他药物很可能与治疗反应相关。

　　3. PREZISTA/rtv的利弊在成人患者或儿童患者中尚未被确定。

　　PREZISTATM是一种重要的新药，Tibotec制药公司和Tibotec研／发机构证实首先是患者需要。本文赞成生产该药，在美国使HIV阳性者容易接受。

　　疗法１和疗法２的药效与设计
　　研究包括在有治疗经历的成人患者中，疗法１和疗法２的２４周数据分析。参与者随机应用PREZISTA/rtv(600mg/100mg)２次／日，加一种抗HIV药物联合称作OBR或蛋白酶抑制剂与ritonavir加OBR。结果显示，用PREZISTA/rtv２４周，患者明显有病毒学反应，检测不到病毒载量，CD4+细胞数量增加：

　　1. 69.5%对21%有病毒学反应，病毒载量下降≥1.0log10。

　　2. 45%对12.1%检测不到病毒载量，＜50拷贝/ml。

　　3. CD4+细胞平均增加92细胞数/mm3对17细胞数/mm3。

　　适宜疗法１和疗法２研究的HIV-1患者既往至少用过一种蛋白酶抑制剂、一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)和一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)治疗，这些患者有一种或多种原发蛋白酶抑制剂突变，蛋白酶抑制剂(PI)治疗无效。研究者选择OBR对照蛋白酶抑制是基于耐药检测和既往的治疗史。OBR至少由两种NRTIs与enfuvirtide（或无enfuvirtide）组成。

　　疗法３结果
　　研究包括TMC114-C215/C208分析数据和有治疗经历的患者非随机、开放标记分析数据。研究数据显示：

　　1. 65%患者用药２４周病毒载量下降≥1.0log10。

　　2. 40%患者用药２４周检测不到病毒(＜50HIVRNA拷贝/ml)。

　　3. 用药２０周患者CD4+细胞数量平均增加８０细胞数/mm3。

　　批准PREZISTATM反映对治疗研究的承诺，即帮助HIV感染者得到应有的需要。

　　Tibotec公司希望今后５年将提供一系列先进的治疗。

　　安全用药信息
　　PREZISTATM不能治愈HIV感染或AIDS，不能预防HIV的传播。对PREZISTATM过敏的患者禁忌。

　　PREZISTA/rtv禁忌与astemizole, terfenadine, dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine, methylergonovine, cisapride, pimozide, midazolam, triazolam同用。

　　不推荐与carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin, lopinavir/ritonavir, saquinavir, lovastatin, pravastatin, simvastatin, 或含圣-约翰麦芽汁产品联合应用。

　　当使用药物如sildenafil, vardenafil, tadalafil, 或其他酶解物，抑制剂，或在用PREZISTA/rtv患者的cyp3A诱导剂时应慎用。这个潜在药物相互作用一览表尚不完全。

　　PREZISTATM须与ritonavir100mg联合应用，食物发挥药物的治疗作用。有关预防措施请参考ritonavir的信息。

　　在临床发展计划期间，用PREZISTATM的受试者有严重皮疹，包括多型性红斑和施-张氏综合症的报告。一些病例亦有发热、转氨酶升高的报告。在临床试验中，7%用PREZISTATM治疗的受试者出现皮疹；0.3%由于皮疹停药。皮疹一般为轻――中度，自限性和斑丘疹。如果出现严重皮疹，应停用PREZISTATM。

　　磺胺过敏的患者应慎用PREZISTATM。在用蛋白酶抑制剂的患者中，既往的糖尿病和高血糖恶化，血友病出血增加已有报告。蛋白酶抑制剂和这些表现之间的因果关系尚未被确定。

　　肝损害的患者应慎用PREZISTATM。没有关于各种程度肝损害患者使用

　　PREZISTATM的数据，因此，无法做出特别剂量推荐。

　　在用ARV治疗的患者中观察到机体脂肪重新分配或蓄积，这些表现的因果关系、机制和长期后果尚未被确定。

　　在用ARV治疗的患者中已有免疫恢复综合症的报告。

　　蛋白酶抑制剂中，潜在的HIV交叉耐药尚未在PREZISTA/rtv治疗的患者中完全探查。

　　在疗法１和疗法２研究的混合分析中，用PREZISTA/rtv的患者最常报告的中――重度药物相关的副作用是头痛(3.8%)、腹泻(2.3%)、腹痛(2.3%)、便秘(2.3%)、呕吐(1.5%)。

　　Tibotec治疗机构
　　Tibotec治疗机构属于生物技术产品部门，总部在Bridgewater, N.J.，该部门提供创新的病毒治疗，帮助保健人员尽可能满足HIV感染者的需要。该生物技术完全属于Johnson&Johnson的补充。

　　Tibotec制药有限公司
　　Tibotec制药有限公司是一个制药研究和开发公司。该公司的主要研究和设备开发在比利时Mechelen, Yardley, PA。Tibotec奉献于HIV/AIDS药物的创新发现和开发，尽可能满足疾病抗感染方面的需要。

　　Tibotec制药有限公司正在开发全球计划，促进发展中国家HIV/AIDS感染者的抗逆转录病毒治疗。PREZISTATM的全球计划包括价格、注册、用药的医疗教育和志愿许可。

　　（这个新闻发布会“向前看声明”定义为１９９５年私人安全诉讼改革行动。这些声明基于未来发展的当前期望。如果以下设想证明不正确、或不知的危险、或不确定的计划，确切的结果可能是计划不同于Johnson&Johnson的期望和计划。危险性和不确定性包括总的业内状况和竞争；经济状况如利率和货币兑换率波动；竞争者获得技术贷款和专利；新产品开发的内在挑战，包括得到法规批准；国内外保健改革和政府的法律法规；遏制保健花费的趋势。这些危险的描述和进一步的一览表，不确定性和其他因素能在２００６年１月１日财政年末10-k表格的Johnson&Johnson年报展览９９中看到。10-k表格的复印件以及随后的档案资料可见www.see.gov或Johnson&Johnson需求。Johnson&Johnson设想作为新的信息或未来开发的结果，对向前看声明的更新没有责任。）